Orlistat

Orlistat es un inhibidor específico de la lipasa gastrointestinal potente y de acción prolongada. Es un polvo blanco o blanquecino a temperatura ambiente. Es insoluble en agua, soluble en cloroformo y fácilmente soluble en etanol. Pasa a través del estómago y la cavidad del intestino delgado. El codón activo de la lipasa intragástrica y la lipasa pancreática forman un enlace covalente para inactivar la enzima. La grasa en los alimentos no se puede descomponer en ácidos grasos libres y monoacilgliceroles, por lo que la grasa no se puede absorber y utilizar, lo que reduce la ingesta calórica del cuerpo y controla el peso corporal. Este medicamento no necesita ser absorbido por el cuerpo para ejercer sus efectos. A la dosis habitual, la absorción de grasas se puede suprimir en un 30%. Raramente se absorbe después de la administración oral y se puede metabolizar e inactivar en el intestino. El sitio metabólico está en la pared del tracto gastrointestinal, y la vida media de eliminación es de aproximadamente 14 a 19 horas. Alrededor del 97% de este producto se excreta con heces, de las cuales el 83% se excreta en la forma original.

Orlistat puede usarse clínicamente para la obesidad y la hiperlipidemia. En circunstancias normales, se pueden tomar 120 mg por vía oral una vez al día, tres veces al día, y dentro de una hora después de una comida. Después de tomar el medicamento durante 2 semanas, el peso puede comenzar a disminuir. Se puede tomar de forma continua durante 6 a 12 meses. Si la dosis se incrementa a más de 400 mg por día, su efecto ya no aumentará.